瑞普替尼（Ripretinib）是一种半胱氨酸腺苷锁压制酶抑制剂，通过适用契合的双重作用机制来调控腺苷锁和酪氨酸环，从而较广抑制 KIT 和 PDGFRα 特异性腺苷。瑞普替尼现已在多个第三世界获批用于四线病人末期胃肠道脂质腺 (GIST)病变，目前，我国第三世界药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（ripretinib）的制剂上市登记。
大多数胃肠道脂质腺病变携带 KIT/PDGFRA 酪氨酸特异性，并且在此之后对半胱氨酸腺苷酶抑制剂 (TKI) 病人有反应。但随着自体特异性的授予，很多病变会复发或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究旨在比如说末期 GIST 病变的值得注意，并审计瑞普替尼在携带 KIT/PDGFRA 特异性的亚分组病变里的有效性。
收集受试病变的分组织和活检样本，以进行时二代人类基因组计划。根据 KIT/PDGFRA 特异性细分亚分组，并审计临床结果和 KIT/PDGFRA 特异性静止状态的相关性。
总体上，总共招募了 129 位病变，随机组成了两分组，瑞普替尼分组 85位，安慰剂分组 44位。瑞普替尼分组病变每日用药瑞普替尼 150 mg（1/日）。最罕见的主要特异性亚分组是 KIT 内含子 11（瑞普替尼分组 61.2%，安慰剂分组 77.3%）和 KIT 内含子 9（瑞普替尼分组 18.8%，安慰剂分组 15.9%）。
在不同特异性亚分组里，两病人分组病变的生存率
无论特异性静止状态如何，做瑞普替尼病人的病变的无进展生存期（PFS）均优于安慰剂分组（风险比[HR] 0.16）；在进行时 PFS 审计的各亚分组里亦是如此（内含子 11：p
总而言之，瑞普替尼在不同特异性亚分组的末期 GIST 病变里带有临床意义的病人活性，提示瑞普替尼或可为既往做过≥3 线 TKI 病人的末期 GIST 病变的提供者新的病人同样！
零碎注解：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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